180

Радиохимия, 2019, т. 61, N 2, c. 180

Рефераты статей зарубежных авторов,

включенных в английскую версию выпуска

DOI: 10.1134/S0033831119020163

Adsorption of Thorium Ions Using Trioctyl-

24 ч. Определено сродство трипторелина к GnRH-

phosphine Oxide Impregnated Dowex 1×4 Powder /

рецепторам человека и крысы. Для опытов in vivo

M. A. Gado, B. M. Atia (Egypt). Проведена пропит-

¹¹¹In-пептид вводили внутривенно крысам через

ка порошка ионообменной смолы Dowex 1×4 три-

хвостовую вену. Опыты по связыванию радиоли-

октилфосфиноксидом. Полученный сорбент оха-

ганда in vitro проводили со штаммами GnRHR-

рактеризован и использован для адсорбции Th(IV)

экспрессирующих клеток человека с использовани-

из водных растворов. Сорбция Th(IV) существенно

ем [¹²⁵I]трипторелина в качестве стандартного ра-

зависит от pH. Кинетика адсорбции описывается мо-

диолиганда. Рецепторное сродство нового лиганда

делью псевдовторого порядка. Изотермы адсорбции

составило IC₅₀ = 0.35 ± 0.08 нмоль/л по сравнению

хорошо описываются моделью Ленгмюра. Макси-

с 0.13 ± 0.01 нмоль/л для трипторелина, а эффек-

мальная сорбционная емкость составляет 132.1 мг/г

тивности интернализации составила 3.4 ± 0.7% че-

рез 1 ч и 11.8 ± 1.9% через 4 ч.

Synthesis of a Potential Tumor Imaging Agent by

Oxidative Radioiodination of Aspirin and Its Pre-

Preclinical Evaluation of 99mTc-Ethambutol, an

clinical Study / I. T. Ibrahim, K. H. Attallah,

Alternative Tuberculosis Diagnostic Tool / S. Q. Shah,

M. Elsaid, M. H. Fahmy, L. A. Abo Zaid (Egypt).

N. Ullah (Pakistan). Проведена предклиническая

Введена метка ¹²⁵I в аспирин - одно из нестероид-

оценка 99mTc-этамбутола (EMB) - препарата для

ных противовоспалительных средств. Выход вве-

диагностики туберкулеза. Изучены радиохимиче-

дения метки

85.5% достигнут при следующих

ская чистота препарата, устойчивость в физиологи-

условиях: pH 9, 100 мг субстрата, 50 мкг хлорами-

ческом растворе и сыворотке крови, связывание с

на T, 5-15 мин, комнатная температура. Радиохи-

Mycobacterium tuberculosis (MBT) in vitro и биорас-

мический выход ¹²⁵I-аспирина определяли метода-

пределение у мышей, проведена сцинтиграфия у

ми бумажной хроматографии и электрофореза, ра-

модельных кроликов. Оптимальные условия введе-

диохимическую чистоту - методом ВЭЖХ.¹²⁵I-ас-

ния метки: 3 мг EMB, 150 мкг SnF₂, 3 мКи пертех-

пирин устойчив в течение как минимум 3 ч. Изуче-

нетата натрия, pH 5.6, 30-90 мин. Относительное

но биораспределение ¹²⁵I-аспирина у здоровых мы-

содержание 99mTc-EMB в физиологическом раство-

шей и мышей с опухолью. Накопление ¹²⁵I-аспи-

ре при комнатной температуре снизилось до 90 ±

рина в опухоли делает данный радиофармпрепарат

0.25% за 240 мин. 99mTc-EMB устойчив in vitro в

перспективным для визуализации опухолей.

сыворотке крови (накопление примесей при 37°C

за 16 ч 16.8 ± 0.3%). Накопление 99mTc-EMB в жи-

Evaluation of ¹¹¹In-Labeled GnRH-I Tracer for

вых штаммах МВТ in vitro составляет 69.8 ± 1.5%.

SPECT Tumor Imaging / M. Zoghi, S. Attar Nosrati,

Отмечено значительное накопление in vivo (15.5 ±

F. Rogni, B. Mahdiyani (Iran). Осуществлены пол-

0.8% введенной дозы) в инфицированных тканях

ный синтез, контроль качества и предклиническая

модельных мышей по сравнению со здоровыми и

оценка

[¹¹¹In]-DOTA-трипторелина для SPECT-

стерильно воспаленными мышечными тканями. Пре-

диагностики. Для введения метки ¹¹¹In проведен

парат перспективен для диагностики туберкулеза.

пептидный синтез с последующей конъюгацией с

DOTA с помощью. pSCN-Bn-DOTA. Конъюгат,

Preparation of 188Re-Labetalol as a β1-Adreno-

синтезированный в оптимизированных условиях,

ceptor for Use in Nuclear Medicine / F. A. Marzook,

очищен методом обращено-фазовой полупрепара-

H. E. Ramadan, H. M. Talaat (Egypt). Введена

тивной колоночной хроматографии с использова-

метка ¹⁸⁸Re в лабеталол. Оптимизированы условия

нием градиента вода-ацетонитрил. Молекулярная

реакции (количества SnCl₂·2H₂O и субстрата, pH,

масса подтверждена методом масс-спектрометрии.

время), достигнут радиохимический выход 95 ±

В конъюгат трипторелина введена метка путем

0.4%. Изучено биораспределение препарата у мы-

взаимодействия с 500-550 МБк хлорида ¹¹¹In (в

шей. ¹⁸⁸Re-лабеталол характеризуется высоким на-

0.2 моль/л HCl). Радиохимическая чистота продук-

коплением в сердце и хорошим удерживанием. Со-

та, полученного в оптимизированных условиях,

отношение накопления в сердце и печени состави-

составила около 98 (радио-ТСХ) и >95% (ВЭЖХ).

ло 5.16, 2.70, и 2.15 через 30, 60 и 120 мин после

Препарат устойчив в сыворотке крови в течение

инъекции соответственно.