Биоорганическая химия, 2020, T. 46, № 4, стр. 448-448

3-Арил(гетерил)-5-фенилиндено[1,2-d]тиазоло[3,2-a]пиримидин-6(5H)-оны: синтез, характеристика и противомикробная активность

G. Rajitha 1, C. G. Arya 2, B. Janardhan 2, S. V. Laxmi 3, G. Ramesh 4, U. Sujana Kumari 1

1 Department of Chemistry, Gayatri Vidya Parishad College of Engineering (A)
530048 Andhra Pradesh, India

2 Department of Chemistry, National Institute of Technology Calicut
673601 Kerala, India

3 Department of Chemistry, Palamuru University
509001 Mahabubnagar, Telangana State, India

4 Department of Chemistry, National Institute of Technology
506004 Warangal, Telangana State, India

Поступила в редакцию 29.07.2019
После доработки 13.09.2019
Принята к публикации 29.10.2019

Полный текст (PDF)

Аннотация

Разработка новых противомикробных агентов является неотъемлемой частью борьбы с инфекционными заболеваниями, вызываемыми устойчивыми к антибиотикам микробами. Мы синтезировали серию новых 3-замещенных 5-фенилинденотиазолопиримидинонов с помощью классических методов. Все молекулы были исследованы in vitro на предмет их противомикробной активности по отношению к различным штаммам бактерий и грибов. Результаты сравнивали со значениями, полученными для стандартных антибактериального (стрептомицин) и противогрибкового (клотримазол) препаратов. Из двенадцати синтезированных аналогов 4-метоксифенил-5-фенилиндено[1,2-d]тиазоло[3,2-a]пиримидин-6(5H)-он показал активность, сравнимую с таковой контрольных препаратов против бактериального штамма Staphylococcus aureus (минимальная ингибирующая концентрация 25 мкг/мл, зона ингибирования 22 мм) и грибка Aspergillus niger (зона ингибирования 20 мм). Остальные тиазоло[3,2-a]пиримидин-6(5H)-оны показали слабую и умеренную активность по отношению к исследованным бактериальным и грибковым штаммам.

Ключевые слова: антимикробная активность, 3-(бромоацетил)кумарин, 1,3-индандион, фенацил бромид, тиазолопиримидинон

Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.

Дополнительные материалы отсутствуют.