Биоорганическая химия, 2020, T. 46, № 1, стр. 88-88

Простой синтез новых гибридных производных 2-хинолинона – потенциальных противораковых препаратов для лечения рака молочной железы

Safyah B. Bakare

Faculty of Education, Shaqra University, Al Muzahimiyah, KSA

Поступила в редакцию 10.04.2019
После доработки 30.04.2019
Принята к публикации 26.06.2019

Полный текст (PDF)

Аннотация

Синтезирована серия новых гибридных производных 2-хинолинона; структуры полученных соединений подтверждены данными ИК, 1H и 13C ЯМР спектроскопии и элементного анализа. Цитотоксическую активность гибридных 2-хинолинонов оценивали с помощью стандартного MTT теста против линии клеток рака молочной железы человека MCF-7. По данным анализа селективности по отношению к стадии клеточного цикла 7-гидрокси-4-метил-3-бромо-2-оксо-1-(p-хлоробензоил)метилхинолина, данное соединение вызывает остановку клеточного цикла в S-фазе. Кроме того, это соединение показало высокую способность ингибировать топоизомеразу II с IC50 в наномолярном диапазоне. Также это соединение проявило себя как умеренно активный ингибитор полимеризации β-тубулина в сравнении с комбретастатином A4.

Ключевые слова: хинолинон, цитотоксичность, анализ клеточного цикла, топоизомераза II, тубулин, комбретастатин A4

Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.

Дополнительные материалы отсутствуют.