Биоорганическая химия, 2020, T. 46, № 1, стр. 86-86

Изучена химическая активность 4-((6-хлоро-4-окси-4H-хромен-3-ил)метилен)-2-фенилоксазол-5(4H)-она по отношению к соединениям, содержащим нуклеофильные атомы азота или серы, а также бидентатным нуклеофилам в различных условиях. Указанные реакции нуклеофилов приводят к образованию гетероциклических систем, а именно пиразолилоксазолонов, пиразолдигидротриазинонов, хромонилимидазолонов, хромонилимидазолов, а также хромонилбензо[d]имидазолов и хромонилоксатиазепинов. Все полученные вещества были исследованы на предмет их противоопухолевой активности по отношению к двум клеточным линиям, а именно рака толстой кишки (HCT-116) и молочной железы (MCF-7) человека, с помощью MTT-теста. Некоторые из изученных соединений показали исключительную активность по отношению к клеткам линий HCT-116 (IC₅₀ 7.74–82.49 мкг/мл) и MCF-7 (IC₅₀ 4.98–92.62 мкг/мл); для сравнения активность (IC₅₀) стандартного противоопухолевого агента доксорубицина по отношению к этим линиям составляет 5.23 и 4.17 мкг/мл соответственно. Среди полученных соединений производные пиразолбензамида и пиразолдигидротриазинона проявили наиболее высокую противоопухолевую активность. Полученные соединения могут считаться перспективными противоопухолевыми агентами.