Биоорганическая химия, 2020, T. 46, № 3, стр. 324-324

Синтез ряда новых тиазольных производных пиразолина и оценка их противомикробной, противогрибковой и противоопухолевой активности

Safaa I. Elewa 1, Eman Mansour 1, Ibrahim F. Nassar 2, Amal A. I. Mekawey 3

1 Department of Chemistry, Faculty of Women for Arts, Science and Education, Egypt, Ain Shams University
11566 Cairo, Egypt

2 Faculty of Specific Education, Ain Shams University
11566 Cairo, 365 Ramsis street, Abassia, Egypt

3 The Regional Center of Mycology and Biotechnology, Al-Azhar University
11651 Cairo, Egypt

Поступила в редакцию 27.05.2019
После доработки 03.07.2019
Принята к публикации 20.12.2019

Полный текст (PDF)

Аннотация

3-(2-Тиенил)-5-арил-1-тиокарбамоил-2-пиразолины вводили в реакцию с производными хлорацетона и гидразонил хлорида в этаноле для получения соответствующих производных тиазолилпиразолина и тиофенилпиразолил-5-замещенных арилдиазенилтиазола. Структуры полученных соединений были установлены методами элементного и спектрального (ИК, 1H и 13С ЯМР) анализов. Противомикробную и противогрибковую активность новых соединений оценивали на четырех бактериальных и пяти грибковых штаммах. Помимо этого, исследовали противоопухолевую активность двух из синтезированных соединений, 1-(2-(5-(4-хлорофенил)-3-(тиофен-2-ил)-4,5-дигидропиразол-1-ил)-4-метилтиазол-5-ил)этан-1-она и (2-(5-(4-хлорофенил)-3-(тиофен-2-ил)-4,5-дигидро-1H-пиразол-1-ил)-4-метил-5-(фенилдиазенил)тиазола, по отношению к клеткам линий HEPG-2, HCT-116, MCF-7, BHK и CACO-2. Полученные результаты свидетельствуют о том, что указанные два соединения обладают наиболее высокой активностью по отношению ко всем исследованным грамположительным и грамотрицательным бактериям, а также грибам. Также эти соединения показали высокую противоопухолевую активность по отношению к двум опухолевым линиям клеток (HCT-116 и CACO-2).

Ключевые слова: тиофен, тиазол, пиразолин, противомикробная, противогрибковая, противоопухолевая активность

Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.

Дополнительные материалы отсутствуют.