Биоорганическая химия, 2020, T. 46, № 3, стр. 326-326

ДИЗАЙН И СИНТЕЗ 1-ЗАМЕЩЕННЫХ 4-(4-НИТРОФЕНИЛ)-[1,2,4]ТРИАЗОЛО[4,3-a]ХИНАЗОЛИН-5(4H)-ОНОВ В КАЧЕСТВЕ НОВОГО КЛАССА АНТИГИСТАМИННЫХ АГЕНТОВ

M. Gobinath 1, N. Subramanian 2, V. Alagarsamy 3, S. Nivedhitha 1, Viswas Raja Solomon 3

1 Department of Pharmaceutical Chemistry, Ratnam Institute of Phamacy
524346 Pidathapolur, Nellore, India

2 Department of Pharmaceutical Technology, Anna University of Technology Tiruchirappalli
620024 Tiruchirappalli, India

3 Medicinal Chemistry Research Laboratory, MNR College of Pharmacy
502294 Sangareddy, Gr. Hyderabad, India

Поступила в редакцию 28.02.2019
После доработки 14.06.2019
Принята к публикации 18.11.2019

Полный текст (PDF)

Аннотация

Некоторые новые 1-замещенные 4-(4-нитрофенил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]хиназолин-5(4H)-оны были получены и исследованы с точки зрения их H1-антигистаминной активности. Структуры новых соединений подтверждены методами ИК, 1H ЯМР и масс-спектрометрии; чистота соединений определена с помощью элементного анализа. Антигистаминная активность установлена в ходе эксперимента по защите морских свинок от бронхоспазма, вызванного гистамином. Уровень защиты новыми соединениями изменялся в пределах 68–71.56%, для сравнения уровень защиты стандартным препаратом хлорфениламин малеатом составляет 70.71%. Седативные свойства полученных соединений также исследованы; показано, что седативная активность соединений ничтожно мала по сравнению с хлорфениламин малеатом.

Ключевые слова: гистамин, триазол, хиназолин-5(4H)-оны, антигистаминная активность, седативная и гипнотическая активность

Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.

Дополнительные материалы отсутствуют.