Биоорганическая химия, 2020, T. 46, № 3, стр. 327-327
Синтез и биологическая оценка некоторых N-замещенных производных хиноксалина в качестве противоопухолевых агентов
Adil A. Gobouri
Department of Chemistry, Faculty of Science, Taif University
Zip Code 21974 Al-Haweiah, Taif, P.O. Box 888, Saudi Arabia
Поступила в редакцию 02.12.2019
После доработки 11.12.2019
Принята к публикации 26.12.2019
Аннотация
Новые гибридные молекулы, содержащие производные 1-(N-замещенного) хиноксалина, были синтезированы путем конденсации 3-гидрокси-2-оксохиноксалина с 2,3-ненасыщенными карбонильными соединениями в различных условиях с целью получения сложноэфирных и амидных производных. Структура полученных соединений была разъяснена на основе ИК, 1Н-ЯМР, 13С-ЯМР, масс- и элементного анализа. Все приготовленные соединения оценивали на их противораковую активность в отношении двух раковых клеточных линий (MCF-7 и HeLa). Анализ клеточного цикла соединения гидразидов 3-(п-метоксифенил)-3-(3-гидрокси-2-оксохиноксалин-1-ил)-2-цианоакриловой кислоты показал остановку клеточного цикла при S-фазе и апоптозе Pre-G1. Процент ингибирования синтеза ДНК показал, что это упомянутое соединение проявляло равную активность по отношению к доксорубицину. Кроме того, апоптоз был подтвержден увеличением процента каспазы на 3/7 выше, чем цисплатина.
Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.
Список литературы отсутствует.
Дополнительные материалы отсутствуют.
Инструменты
Биоорганическая химия