Биоорганическая химия, 2020, T. 46, № 3, стр. 328-328

Катионные липиды с амидным или карбаматным линкером и бивалентной катионной головой были получены и исследованы с точки зрения эффективности трансфекции. Шестнадцать липидов с двойными ацильными или холестериновыми хвостами и бивалентными аммониевыми головами получены с помощью твердофазного синтеза. Структуры полученных липидов установлены с помощью методов спектроскопии. Аффинность к ДНК полученных липидов подтверждена методом торможения в геле. Липиды с несимметричными гидрофобными хвостами (лауроил и стеароил) показали более высокую эффективность трансфекции по сравнению с другими липидами в присутствии липида-хелпера, диолеоилфосфатидилэтаноламина (ДОФЭ), в оптимизированном составе на клетках HEK293. В присутствии 20% сыворотки те же липиды показали эффективность трансфекции, аналогичную величине для препарата Lipofectamine^TM 2000 (L2K). Эффективность трансфекции активных липидов была исследована на клетках линий HeLa, PC3 и HC-04. Что касается выживаемости клеток в присутствии липидов, самые активные трансфецирующие молекулы были нетоксичны по отношению к клеткам HEK293 и HC-04 (выживаемость >85%). Липиды образовывали с ДНК (отношение ДНК/липид 1 : 30) частицы (липоплексы) размера около 380 нм с зета-потенциалом около 35 мВ.