Биоорганическая химия, 2020, T. 46, № 3, стр. 322-322

Новая серия производных 1,4-дизамещенных 1,2,2-триазолтимина (VIa–e) была синтезирована и охарактеризована с помощью спектроскопических исследований. Цитотоксические активности in vitro выбранных соединений против линии раковых клеток человека (MDA-MB 231) оценивали с помощью анализа МТТ. 4-Азидо-N-замещенные бензолсульфонамиды (Vc–e) и 4,4'-(4,4'-((5-метил-2,4-диоксопиримидин-1,3(2H, 4H)-диил)бис)(метилен))-бис(1H-1,2,3-триазол-4,1-диил))-бис(N-(4-метилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид) (VIc) проявлял значительную цитотоксическую активность с значениями IC₅₀ 1.61, 1.41, 1.61 и 1.81 мкМ соответственно. Молекулярное док-исследование 4-азидо-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамида (Vd) и 4,4'-(4,4'-((5-метил-2,4-диоксопиримидин-1), 3(2H, 4H)-диил)бис(метилен))-бис(1H-1,2,3-триазол-4,1-диил))-бис(N- (4-метилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид) (VΙc) показало водородную связь с аминокислотными остатками рецепторов 1X7R и 1A53 соответственно. Эти производные полезны в качестве отправных точек для дальнейшего изучения новых противоопухолевых препаратов и для подтверждения потенциала триазолсульфонамидных аналогов в качестве соединений свинца при открытии противоопухолевых препаратов. Кроме того, производные 1,4-дизамещенных-1,2,3-триазолтимина (VIa–e) были оценены in vitro на антивирусную активность в отношении репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 в клетках МТ-4. Результаты показали, что производные 1,4-дизамещенного-1,2,3-триазолтимина (VΙc–e) обладают сильной активностью в отношении репликации ВИЧ-1 со значениями IC₅₀ 11.42, ≥15.25 и 14.36 мкМ, SI > 4, ≤6, >9 соответственно.